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Postado 09/01/2021 às 23:17:20 por Equipe de Comunicação | Iberoquímica Magistral
Hioscina (Butilbrometo de escopolamina)
Anticolinérgico e antimuscarínico, antiespasmódico do trato gastrintestinal

A Hioscina (ou Butilbrometo de Escopolamina) é um alcaloide encontrado em plantas da família das solanáceas, indicada para tratamento dos sintomas de cólicas gastrointestinais (estômago e intestinos), cólicas e movimentos involuntários anormais das vias biliares e cólicas dos órgãos sexuais e urinários. A Hioscina promove alívio rápido e prolongado dos sintomas e o seu início de ação no aparelho digestivo ocorre entre 20 e 80 minutos após a ingestão.

 

 

Propriedades

- Anticolinérgico

- Antimuscarínico

- Antiespasmódico

- Diminui dor e desconforto gastrointestinal

Mecanismo de ação

A Hioscina age bloqueando os receptores muscarínicos da acetilcolina (antagonista muscarínico) da musculatura lisa, impedindo a sua contração, diminuindo dor e desconforto gástrico. Pode ser associada com analgésicos como paracetamol ou dipirona a fim de otimizar a diminuição do estímulo da dor. Por possuir efeito semelhante à atropina (beladona), apresenta efeitos antidismenorréico, antiarrítmico (parenteral), antiemético e antivertiginoso. A Hioscina se diferencia da atropina por deprimir o SNC mesmo em doses terapêuticas, sem, contudo, estimular os centros medulares, não interferindo na frequência respiratória e pressão arterial. O efeito da Hioscina sobre os músculos ciliares do cristalino, esfíncter do olho, glândulas salivares, bronquiais e sudoríparas é mais intenso em relação à atropina. Sua eliminação é renal.

Posologia

A não ser que o médico prescreva de maneira diferente, as doses recomendadas são:

Adultos e crianças acima de 6 anos: 10mg a 20 mg, 3 a 5 vezes ao dia;

Crianças entre 1 e 6 anos: 5mg a 10 mg), 3 vezes ao dia;

Lactentes: 5 mg, 3 vezes ao dia;

A dose de Hioscina baseada no peso corpóreo para crianças até 6 anos pode ser calculada conforme segue:

Crianças até 3 meses: 1,5 mg por quilograma de peso corpóreo por dose, repetidas 3 vezes ao dia;

Crianças entre 3 e 11 meses: 0,7 mg/kg/dose, repetidas 3 vezes ao dia.

Crianças de 1 a 6 anos: 0,3 mg/kg/dose a 0,5 mg/kg/dose, repetidas 3 vezes ao dia;

Antivertiginoso: via oral: 0,25 a 0,8mg diários.

Antiemético (parenteral) e antimuscarínico (parenteral) 0,3 a 0,6g em dose única;

Coadjuvante da anestesia:

- sedação-hipnose: 0,6mg, subdivididos em três ou quatro vezes/dia;

- amnésia: 0,32 a 0,65mg;

- profilaxia da salivação e de secreções excessivas do trato respiratório na anestesia;

- crianças (4 a 7 meses) 0,1mg; (7 meses a 3 anos) 0,15mg; (3 a 8 anos) 0,2mg; (8 a 12 anos) 0,3mg.

Formas transdérmicas de uso como antivertiginoso e antiemético: 0,5mg, que são liberados no decorrer de 3 dias.

Indicações e aplicações

- Cólicas gastrointestinais (estômago e intestinos);

- Cólicas e movimentos involuntários anormais das vias biliares;

- Cólicas dos órgãos sexuais e urinários;

- Síndrome de irritação gastrointestinal;

- Dismenorreia;

- Enurese;

- Radiografia gastrointestinal;

- Incontinência urinária;

- Hipersecreção gástrica em anestesia (profilaxia);

- Sialorréia pós-cirúrgica ou devida a condições medicas (profilaxia);

- Arritmias em anestesia cirúrgica;

- Arritmias induzidas por organofosforados ou outros anticolinesterasicos (profilaxia e tratamento);

- Diarreia.

Contraindicações

A Hioscina não deve ser administrada em pacientes com hipersensibilidade ao butilbrometo de escopolamina e aos derivados pirazolônicos ou com determinadas doenças metabólicas, como porfiria ou deficiência congênita de glicose-6-fosfatodesidrogenase ou granulocitopenia, miastenia gravis e megacólon. Nos casos de condições hereditárias raras que possam ser incompatíveis com qualquer excipiente da formulação, o uso de Hioscina é contraindicado. Hioscina é contraindicado para uso em idosos especialmente sensíveis aos efeitos secundários dos antimuscarínicos, como secura da boca e retenção urinária. A administração de Hioscina na forma injetável é contraindicada por via intramuscular em pacientes em tratamento com anticoagulantes, uma vez que pode ocorrer hematoma intramuscular. Nesses pacientes devem ser utilizadas as vias subcutânea e intravenosa. Hioscina é contraindicada na diarreia aguda ou persistente em crianças.

Eventos adversos

Os eventos adversos, em geral, são leves e desaparecem espontaneamente.

- Reações incomuns: reações na pele, urticária (placas elevadas na pele, geralmente com coceira), prurido (coceiras), taquicardia, boca seca, disidrose (alteração na produção de suor);

- Reações raras: retenção urinária (dificuldade para urinar);

- Reações com frequência desconhecida: hipersensibilidade (alergia), rush (vermelhidão na pele), eritema (manchas vermelhas com elevação da pele), reações anafiláticas (reação alérgica grave), dispneia (falta de ar); choque anafilático (choque alérgico).

Sua administração em crianças pode produzir reação paradoxal de hiperexcitabilidade. Administrar com precaução em crianças com paralisia espástica ou lesão cerebral. O risco-benefício deve ser avaliado na gravidez. O aleitamento deve ser suspenso.

Superdosagem

Cansaço intenso, visão turva, torpor e instabilidade, confusão mental, dificuldade para respirar, enjoos, sonolência severa, febre, taquicardia, alucinações, crises convulsivas, secura pronunciada da boca, nariz e garganta.

Tratamento

Carvão ativado, esvaziamento gástrico. Administração lenta de neostigmina ou fisostigmina (para reverter sintomas antimuscarínicos), barbitúricos de ação curta ou benzodiazepínicos (para controlar o delírio e a excitação), tratamento sintomático. Não há dados disponíveis sobre os efeitos na capacidade de dirigir e operar máquinas.

Fertilidade, Gravidez e Amamentação

Existem poucos dados disponíveis sobre o uso Hioscina em mulheres grávidas.

Interações medicamentosas

A Hioscina pode aumentar a ação anticolinérgica (como boca seca), prisão de ventre de medicamentos antidepressivos (amitriptilina, imipramina, nortriptilina, mirtazapina, mianserina), antialérgicos (prometazina, dexclorfeniramina, hidroxizina), antipsicóticos (clorpromazina, flufenazina, haloperidol), quinidina, amantadina, disopiramida e outros anticolinérgicos (como tiotrópio e ipratrópio, compostos similares à atropina). O uso ao mesmo tempo de medicamentos que agem de forma contrária à dopamina, como a metoclopramida, pode reduzir a atividade de ambos no aparelho digestivo. A Hioscina pode aumentar a ação sobre os batimentos cardíacos das substâncias beta-adrenérgicas (como Salbutamol, fenoterol, salmeterol).

Recomendações farmacotécnicas

A Hioscina pode ser manipulada na forma de cápsulas, transdérmica, parenteral e injetável. Excipientes indicados para manipulação: dióxido de silício, povidona, lactose monoidrata, amido, Aerosil®, amidoglicolato de sódio, estearato de magnésio, hipromelose, macrogol, talco, dióxido de titânio, álcool isopropílico, água.